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用于肿瘤靶向治疗的前体药物研究进展
ResearchProgressofProdrugsforTumorTargetedTherapy
周建芬，陆伟跃*
(复旦大学药学院药剂学系，智能化递药教育部及全*重点实验室(复旦大学)，上海)
摘要：常规化疗因特异性差、不良反应大，对肿瘤患者的治疗效果有限。前体药物是一类通过连接子将药物与靶向分子(如抗体、多肽、核酸适体、聚合物等)连接成的药物偶联物，可提高药物向肿瘤部位递送的效率，提高化疗药物的疗效和安全性。本文介绍了几种可用于肿瘤靶向治疗的前体药物，如抗体-药物偶联物、多肽-药物偶联物、核酸适体-药物偶联物和聚合物-药物偶联物，包括其基本组成、靶向递药原理、临床研究进展和上市产品，并分析了前药策略在临床应用中存在的问题，以期为前体药物研发提供参考。
关键词：肿瘤靶向治疗；前体药物；抗体-药物偶联物；多肽-药物偶联物；核酸适体-药物偶联物；聚合物-药物偶联物；临床研究
以下为文章节选恶性肿瘤是一种慢性疾病，也是威胁人类生命健康的常见疾病。据报道，年，全球恶性肿瘤的新发病例增加到万例，死亡病例增加到万例[1]。在恶性肿瘤的治疗中，化疗是除手术以外的重要治疗方法，使用小分子抗肿瘤药可有效阻止或减缓恶性肿瘤的生长。然而，很大一部分小分子抗肿瘤药并不具备识别肿瘤细胞的能力，会同时作用于正常细胞，从而导致较大的不良反应[2]。基于现代精准医疗的需求，肿瘤靶向药物的开发引起了研究者的广泛